Наружные фармакологические средства

Наружные фармакологические средства вводятся в лекарственные формы со следующими целями: во-первых, усилить их физическое действие на кожу, во-вторых, придать им новые химиотерапевтические свойства. Фармакологические средства разделяют на симтоматические и этиологические. К первым относятся противовоспалительные, разрешающие, кератолитические, противозудные, разрушающие (прижигающие), депигментирующие, гиперпигментирующие, антисклерозирующие, а также средства, стимулирующие регенеративные процессы. Ко вторым – антибактериальные, фунгицидные, антипаразитарные, противовирусные средства. Вместе с тем это разделение условно, поскольку некоторые вещества обладают разноообразными свойствами, причем нередко это зависит от их концентрации. В частности резорцин в зависимости от концентрации стимулирует регенеративные процессы (1-2%), проявляет кератолитическое действие (5-10%) или прижигающее (30-50%).

         Противовоспалительные средства оказывают эффекты, вызывающие сужение сосудов. К ним относятся вяжущие
средства, нафталан и кортикостероиды.

         Вяжущие средства назначают в форме примочек или
влажно-высыхающих повязок на мокнущие очаги поражения. Они осаждают белки
экссудата с образованием тончайшей пленки, которая защищает нервные окончания
от раздражения. В результате снижается чувствительность кожи, ослабляются
местные сосудистые рефлексы, что приводит к сужению сосудов. Наиболее широко
применяются растворы сульфата меди (0,1%) и цинка (0,4%), 1-2% растворы
резорцина и танина, 0,25% раствор нитрата серебра и др.

         Нафталан
назначают в пасте (2-5%) при подострых
воспалительных процессах. Препарат подавляет чувствительность рецепторов
аналогично вяжущим средствам. Он представляет собой продукт переработки
нафталанской нефти.

         Кортикостероиды
в наружной форме применяются в
дерматологии с 1952 года. На сегодня это наиболее широко и часто используемые
наружные препараты в форме мазей, кремов, аэрозолей и растворов при остром
воспалении (кремы, аэрозоли и растворы) подостром и хроническом (мази).
Современные кремы, содержащие в своей основе 2/3 жировой основы и 1/3
дистилированной воды, можно назначать на мокнущие очаги, поскольку они
пропускают экссудат, а лекарственные средства оказывают противовоспалительное
действие.

         По активности кортикостероиды разделяют на 4
группы – сверхактивные (противовоспалительная активность>1500),
высокоактивные (1000-500), среднеактивные (100-10), низкоактивные (10-1) К
первой группе относят клобетазола дипропионат, бетаметазона дипропионат и др.,
ко второй – галцинонид, дезоксиметазон и др., к третьей – мометазона фуроат,
гидрокортизона бутират, флутиказона пропионат и др., к четвертой –
гидрокортизона ацетат, преднизолон и др.

         В
России наиболее широко используются следующие кортикостероидные  препараты для наружного применения: адвантан,
апулеин, белодерм, бетновейт, деперзолон, дермовейт, кутивейт, локоид,
лоринден, полькортолон, флуцинар, фторокорт, целестодерм, элоком.

         Ряд кортикостероидных средств содержит
антибактериальные средства (белогент, геокортон, гиоксизон, дипрогент, лоринден
С, оксикорт, целестодерм-В с гарамицином и др.), фунгицидные средства
(лотридерм, микозолон, травокорт), а также их комбинацию (тридерм), салициловую
кислоту (белосалик, випсогал, дипросалик, лоринден А, элоком С), что расширяет
спектр их применения.

         Противовоспалительное действие
кортикостероидов связано с ингибицией некоторых активных медиаторов воспаления
(в частности простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов),
сужением сосудов, снижением миграции нейтрофильных лейкоцитов, фагоцитоза.
Кроме того, кортикостероиды обладают противомитозным, антиаллергическим,
эпидермостатическим и противозудным действием. Однако после их отмены, как
правило, наблюдается обострение дерматозов, что требует повторных назначений
этих средств. Вместе с тем, длительное применение кортикостероидов, особенно
содержащих фтор, приводит к развитию нежелательных эффектов – атрофии кожи
(атрофические изменения захватывают эпидермис, дерму, в редких случаях –
гиподерму, атрофия дермы объясняется угнетением синтеза коллагена),  гипертрихозу, пурпуре, телеангиэктазиям,
розацеаподобным высыпаниям, периоральному дерматиту, обострению вирусной,
бактериальной и грибковой инфекции; нанесение стероидных кремов на веки может
вызвать повышение глазного давления. Следует также отметить, что при
примененении умеренно сильных и сильных стероидов возможна абсорбция,
достаточная для подавления выработки эндогенного кортизола, а использование
окклюзионных повязок, нанесение препарата на большие площади  в течение длительного времени усиливают этот
побочный эффект. Была также установлена четкая корреляция между клинической
эффективностью и выраженностью побочных явлений.    

         Таким образом, несмотря на достаточно
быстрый и выраженный эффект от местных кортикостероидов, необходимо соблюдение
некоторых правил: не следует назначать кортикостероиды на лицо и в складки,
длительность применения препарата должна быть обратно пропорциональна его
активности (в частности один из самых «сильных» стероидов клобетазола дипропионат
не рекомендуется использовать более двух недель), отмена стероидов в
большинстве случаев должна проводиться под «прикрытием» традиционных
лекарственных средств и форм.

         Дезинфицирующие
средства обладают противомикробными
свойствами и применяются преимущественно при лечении инфекционных (главным
образом пиококковых) поражений кожи. Они весьма разнообразны по химическому
строению, силе и спектру действия, применяются в форме растворов, кремов,
мазей, аэрозолей. Широко используются традиционные растворы иода, анилиновых
красок (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий), антибактериальные спиртовые
растворы борной кислоты, салициловой кислоты, резорцина, этакридина лактат.
Дезинфицирующими свойствами обладают также многие противовоспалительные вяжущие
средства. Из антибиотиков применяются преимущественно гентамицин, эритромицин,
тетрациклин, линкомицин, бацитрацин в виде мазей с соответствующими названиями,
а также мупироцин (бактробан), неомицин в комбинации с бацитрацином (банеоцин);
реже назначают мази с сульфаниламидами. Весьма эффективны традиционные
антибактериальные мази – белая ртутная, этакридин-борно-нафталановая.

         Разрешающие
средства вызывают рефлекторное
расширение поверхностных кожных сосудов за счет раздражающего действия.
Активная гиперемия способствует рассасыванию инфильтратов и разрешению очагов
поражения. Вместе с тем, разрешающие средства не эффективны при  специфическом гранулематозном воспалении.

         Наиболее широко в настоящее время
используются деготь, сера, ихтиол, антралин.

         Деготь.
В основном применяется древесный деготь
(Pix liquida). Лучшими качествами
отличается березовый деготь (Pix liquida Betulae, Oleum Rusci), худшими – сосновый (Oleum Pini).
Разрешающими свойствами обладают 10-20% мази дегтя, однако с целью предупреждения
обострения воспалительного процесса лечение начинают с назначения 3-5% паст или
мазей. Наиболее выраженный эффект отмечается при применении чистого дегтя в
виде так называемых дегтярных ванн. Деготь не рекомендуется назначать на
открытые участки кожного покрова летом, поскольку он обладает фотосенсибилизирующими
свойствами. Не следует также назначать деготь длительно, поскольку он может
оказывать нефротоксическое действие.

         Сера применяется осажденная в форме 10-20% мази.

         Ихтиол как
разрешающее средство используется в основном в чистом виде.

         Антралин («дитранол») синтетический аналог хризаробина (порошок,
добываемый из смолистого вещества, находящегося в пустотах дерева Andira Araroba). Считается, что препарат оказывает выраженное
антипролиферативное действие на клетки эпидермиса.

         Кератолитические средства — вещества, способствующие отторжению
рогового слоя. Они применяются при гипер-паракератозе, а также при выраженных
корках.

         Наиболее
широко используется салициловая кислота. 2-5% мази вызывают отшелушивание чешуек, 10% и более крепкие мази, а
также лак мацерируют роговой слой, который отслаивается крупными пластами. Для
усиления кератолитического действия добавляют молочную кислоту. Резорцин в форме 5-10% мази высушивает роговой
слой, который снимается с поверхности кожи тонкой пленкой.

         Выделяют
также противовирусные средства (для наружного применения): алпизарин,
ацикловир, виролекс, виру-мерц, зовиракс, оксолиновая мазь, тромантадин,
фоскарнет, хелепин, эпиген-интим и др.; противозудные средства: спирт, уксус, разведенный в 2-3 раза водой,
спиртовые растворы салициловой кислоты (1-2%), ментола (1%), тимола (1-2%),
кортикостероидные мази, кремы, растворы, анестезиновая паста или мазь;
средства, стимулирующие регенеративные процессы, для лечения торпидно
текущих язвенных или эрозивных поражений (метилурациловая мазь, облепиховое
масло, сок алоэ, 1-2% раствор резорцина); прижигающие средства для
удаления бородавок, вегетаций, мелких доброкачественных опухолей (кондилин,
солкодерм, ферезол, 10% нитрат серебра); депигментирующие средства (лимонный
сок, лимонная и уксусная кислоты, концентрированный раствор перекиси водорода);
гиперпигментирующие средства, оказывающие эффект, фотосенсибилизируя кожу
(бергамотовое и лавандовое масла, псорален, бероксан); антисклерозирующие
средства, содержащие фермент
гиалуронидазу (лидаза и ронидаза).

Читайте также:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *